1962년 Parke Davis가 처음으로 합성했다. 원래는 동물 마취제 및 치과용 마취제로 쓰이는 약물이다. 한국에서는 주로 유한양행의 케타민 주사액이 판매되고 있다. 분류도 동물용 전신마취제.
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미다졸람, 프로포폴과 함께 수면마취제 3총사로 불리기도 하는데 강력한 진통작용과 함께 환각작용을 가지고 있기 때문에, 마약으로 오용되게 되었다. 마약으로 쓰일 때는 속칭 Special K 라고 불린다. 기존의 환각계열 마약인 LSD보다 효과가 강한 것으로 알려져 있다.
주입하면 대개 30~45 분 정도, 코로 흡입하면 45~60분 정도 효과가 지속된다고 한다.
중추신경계에 진정작용을 하여 몽롱하거나 잠이 오는 등 다운필 계열의 약으로 이 진정 작용 때문에 데이트 강간 약물의 일종으로 분류되어 있기도 하다.
또한 복용한 후 진정작용이 나타나기 전까지 심박수와 혈압이 상당히 높아지게 되는데, 이 때문에 과도하게 복용하면 호흡곤란 및 심장마비, 뇌출혈 등을 유발하여 죽는다. 크리미널 마인드같은 범죄드라마에서는 연쇄살인마가 사냥감으로 점찍은 사람을 납치할 때 이걸 주사해서 마취시키는 장면도 있었다.
의료 목적으로 쓸때는 주로 3가지 용도로 쓰인다. 마취제 용도로 쓸 경우 소아 (pediatric) 마취제나, 분만시, 또는 응급 상황시 저혈압에도 쓰인다. 통증 관리/완화 용도로 쓰이기도 한다. 또는 우울증이나 양극성장애, 자살 징후가 있는 사람들의 치료실험에도 쓰인다고 한다.
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